La presente invención provee un nuevo proceso para la fácil y económica obtención de (R)-(-)-praziquantel, (S)-(+)-praziquantel, así como un proceso para las síntesis de sus principales metabolitos hidroxilados. El procedimiento de la presente invención implica la resolución de la praziquanamina 12,3,6,7,11b-hexahidro-4H-pirazino[2,1-a]isoquinolin-4-ona, con (S)-(+)-naproxeno como agente de resolución; mientras que la síntesis de los estereoisómeros cis y trans-4'-hidroxilados del (R)-(-)-praziquantel se realiza a partir de la mezcla cis y trans-4'-hidroxiciclohexanocarboxilato de etilo y la (R)-(-)-praziquanamina.