La administración de pirazinonas peptídicas demuestra una inhibición de la inflamación, la disminución de la actividad de la mieloperoxidasa y la reversión del proceso inflamatorio incluso a niveles basales, todo ello sin ejercer un efecto citotóxico sobre células sanas aún a altas concentraciones del compuesto. La invención presenta una colección de 27 pirazinonas peptídicas novedosas, obtenidas a través de una reacción multicomponente basada en isonitrilo seguida de un paso de reacciones en tándem de desprotección/ciclación/aromatización, las cuales presentan actividad anti-inflamatoria con una baja citotoxicidad en comparación con compuestos disponibles actualmente en el mercado. Uno o más de los compuestos de la colección de pirazinonas peptídicas puede ser utilizado como un farmoquímico eficaz y seguro para la elaboración de formulaciones o medicamentos que sean utilizadas en un tejido celular de un individuo de sangre caliente para el tratamiento de enfermedades caracterizadas por una inflamación crónica, por ejemplo y de manera no limitativa, en artritis, asma, cáncer, diabetes tipo 2, enfermedad de Alzheimer, enfermedades cardiovasculares y periodontales.